瑞香素鑒定:從長白瑞香中分得一結晶單體。該單體對異羥肟鐵試劑呈紫色反應,水溶液遇堿呈黃色,與三氯化鐵反應呈綠色,與醋酸鉛產生黃色沉淀,經其紫外吸收光譜、紅外吸收光譜、質譜和核磁共振譜檢測,初步確定其為相鄰二羥基香豆素。通過對該單體進行熔點測定、紫外吸收光圖比較及薄層層析,較終確定其為7,8-二羥基香豆素,即瑞香素。瑞香素提?。河?5%甲醇作為溶媒可有效提取祖師麻中的有效成分瑞香素,同時,采用65%的乙醇作為溶媒亦較好,后者適用于目前國內的工業生產。
瑞香素鎮靜催眠作用:腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,對小鼠自發活動無明顯影響;100mg/kg時能明顯減少自發活動,200mg/kg時表現為安靜,不活動,眼瞼下垂;200mg/kg時翻正反射消失;400~600mg/kg時翻正反射消失,較后死于呼吸停止。給兔靜脈注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分別于10~30 min恢復。睡眠時間與劑量成正比,表現出催眠麻醉作用。由于其催眠作用的劑量接近于致死量,因此無治療意義。瑞香素尚能提高水合氯醛和戊巴比妥的催眠作用,與其他中樞抑制藥有協同作用,但也有無協同作用的報告。腹腔注射瑞香素40mg/kg,無抗驚厥作用。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。