瑞香素含量測定:照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-0.5%磷酸溶液(48:52)為流動相;檢測波長為323nm;理論板數按瑞香素峰計算,應不低于2500。測定法避光操作取本品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇20ml,振搖溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取瑞香素對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。
抗瘧作用:瑞香素在體內、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內,對惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細胞或瘧原蟲體內的鐵儲備,而很可能是作為酶抑制劑定向結合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關的酶活力,較終導致瘧原蟲的死亡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。