龍膽水提物具有明顯的保肝作用,其機制可能是直接抑制血清中轉氨酶的活性,保護肝細胞膜,抑制在肝臟發(fā)生的免疫反應,促進吞噬功能及刺激肝藥酶活性,加強對異物的處理。龍膽苦苷對化學性(四氯化碳、TAA 等)及免疫性肝損傷具有保護作用。龍膽苦苷可以保護肝細胞膜;增加尿嘧啶核苷酸合成作用。可明顯降低多種急慢性肝損傷動物血清轉氨酶,減輕肝組織片狀壞死、腫脹及脂肪變性的程度,促進肝臟的蛋白質合成。小鼠尾靜脈注射龍膽粉針劑10d后,肝損傷模型小鼠血清 ALT和 AST活性顯著降低;大劑量的龍膽粉針劑能抑制α-萘異硫氰酸酯(ANIT)黃疸模型大鼠血清 TB及 ALT 水 平,中 小 劑量能顯著降低 ALT,但對 TB作用不明顯。急性肝損傷的小鼠灌服龍膽苦苷后,血清 ALT 和 AST 水平降低,肝組織中的谷胱甘肽過氧化物酶活力增加,膽流量明顯增加,膽紅素質量濃度提高。
抗瘧作用:瑞香素在體內、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內,對惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細胞或瘧原蟲體內的鐵儲備,而很可能是作為酶抑制劑定向結合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關的酶活力,較終導致瘧原蟲的死亡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。