龍膽苦苷臨床配伍應(yīng)用:肝舒片是由當(dāng)藥、黨參、黃精、木香以及維生素 C所組成的復(fù)方中成藥制劑,具 有 改 善 肝 功能和增加食欲作用,主要用于慢性和遷延性肝炎。金 膽 片 由龍膽、金錢草、虎 杖、豬膽膏等中藥組成,具有利膽消炎的功效。臨床常用于急慢 性 膽 囊 炎、膽石癥及膽道感染等。龍 膽瀉肝丸是由龍膽、柴胡、黃芩、梔子等10味中藥加工制成的丸劑,用于治療肝膽濕熱、頭 暈 目 赤、耳 鳴 耳 聾、耳 腫 疼 痛、脅 痛口苦、尿赤澀痛、濕熱帶下。
抗瘧作用:瑞香素在體內(nèi)、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內(nèi),對(duì)惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨(dú)用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機(jī)制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細(xì)胞或瘧原蟲體內(nèi)的鐵儲(chǔ)備,而很可能是作為酶抑制劑定向結(jié)合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關(guān)的酶活力,較終導(dǎo)致瘧原蟲的死亡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關(guān)系,在1~20μmol/L的濃度范圍內(nèi),隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應(yīng)越大,對(duì)蟲體的線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)有影響,可以引起線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,胞漿溶解并產(chǎn)生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預(yù)先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對(duì)Pc生長影響,而預(yù)先用MgSO4處理的瑞香素對(duì)Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關(guān)的Fe,從而影響Pc的生長代謝。