瑞香素含量測定:照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-0.5%磷酸溶液(48:52)為流動相;檢測波長為323nm;理論板數按瑞香素峰計算,應不低于2500。測定法避光操作取本品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇20ml,振搖溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取瑞香素對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。
瑞香素鎮靜催眠作用:腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,對小鼠自發活動無明顯影響;100mg/kg時能明顯減少自發活動,200mg/kg時表現為安靜,不活動,眼瞼下垂;200mg/kg時翻正反射消失;400~600mg/kg時翻正反射消失,較后死于呼吸停止。給兔靜脈注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分別于10~30 min恢復。睡眠時間與劑量成正比,表現出催眠麻醉作用。由于其催眠作用的劑量接近于致死量,因此無治療意義。瑞香素尚能提高水合氯醛和戊巴比妥的催眠作用,與其他中樞抑制藥有協同作用,但也有無協同作用的報告。腹腔注射瑞香素40mg/kg,無抗驚厥作用。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。