瑞香素含量測定:照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-0.5%磷酸溶液(48:52)為流動相;檢測波長為323nm;理論板數(shù)按瑞香素峰計算,應(yīng)不低于2500。測定法避光操作取本品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇20ml,振搖溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取瑞香素對照品適量,同法測定,按外標(biāo)法以峰面積計算,即得。
瑞香素抗炎作用:給大鼠灌胃瑞香素400mg/kg,能抑制蛋清性和右旋糖酐性足跖腫脹,此抑制作用與同劑量水楊酸相似。給大鼠腹腔注射20mg/kg,亦能抑制蛋清性、右旋糖酐性及甲醛性足跖腫脹。但當(dāng)切除雙側(cè)腎上腺后,其抗炎作用消失;切除大鼠腦垂體后,其降低腎上腺中維生素C含量作用也被消除。另巴比妥鈉麻醉也能抑制其降低腎上腺中維生素C含量作用。連續(xù)5天給藥,仍可使腎上腺中維生素C含量下降,但此時垂體前葉中ACTH含量與對照組并無明顯差異,因此推測瑞香素作用部位不在垂體,很有可能是通過下丘腦的神經(jīng)體液機(jī)理,刺激垂體釋放ACTH,加速ACTH的生物合成,使垂體內(nèi)ACTH含量處于動態(tài)平衡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關(guān)系,在1~20μmol/L的濃度范圍內(nèi),隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應(yīng)越大,對蟲體的線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)有影響,可以引起線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,胞漿溶解并產(chǎn)生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預(yù)先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預(yù)先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關(guān)的Fe,從而影響Pc的生長代謝。