龍膽苦苷在體外對人肺腺癌細胞株A549具有一定的抑制作用。龍膽苦苷對SMMC-7721人肝癌細胞具有殺傷效應(yīng),可 抑 制 人 肝 癌細胞的增殖。龍膽屬植物中的龍膽苦苷質(zhì)量濃度在0.25~10.00g·mL-1范 圍 內(nèi),其清除氧自由基能力隨質(zhì)量濃度的增加而增強,清除率達40.74%~87.03%。龍膽苦苷抗氧化活性 RC50為0.075g·mL-1。龍膽總苷能降低離體豚鼠回腸的自主收縮功能,其抑制作用可能是通過阻滯鈣離子內(nèi)流或抑制鈣調(diào)素等鈣離子結(jié)合蛋白而發(fā)揮作用。大鼠灌服龍膽煎劑,其體內(nèi)糖酵解和脂肪降解受阻,機體能量代謝作用降低。家兔耳緣靜脈注射秦艽水煎醇沉液,血 壓下降,但心率沒有明顯變化。小鼠腹腔注射苯巴比妥鈉,對正常小鼠睡眠時間有延長作用,對翻正反射消失時間有縮短作用。龍膽對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和變形桿菌均有不同程度的抑制作用。
瑞香素鎮(zhèn)靜催眠作用:腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,對小鼠自發(fā)活動無明顯影響;100mg/kg時能明顯減少自發(fā)活動,200mg/kg時表現(xiàn)為安靜,不活動,眼瞼下垂;200mg/kg時翻正反射消失;400~600mg/kg時翻正反射消失,較后死于呼吸停止。給兔靜脈注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分別于10~30 min恢復(fù)。睡眠時間與劑量成正比,表現(xiàn)出催眠麻醉作用。由于其催眠作用的劑量接近于致死量,因此無治療意義。瑞香素尚能提高水合氯醛和戊巴比妥的催眠作用,與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用,但也有無協(xié)同作用的報告。腹腔注射瑞香素40mg/kg,無抗驚厥作用。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關(guān)系,在1~20μmol/L的濃度范圍內(nèi),隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應(yīng)越大,對蟲體的線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)有影響,可以引起線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,胞漿溶解并產(chǎn)生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預(yù)先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預(yù)先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關(guān)的Fe,從而影響Pc的生長代謝。