瑞香素含量測(cè)定:照高效液相色譜法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-0.5%磷酸溶液(48:52)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為323nm;理論板數(shù)按瑞香素峰計(jì)算,應(yīng)不低于2500。測(cè)定法避光操作取本品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇20ml,振搖溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取瑞香素對(duì)照品適量,同法測(cè)定,按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算,即得。
瑞香素對(duì)心血管系統(tǒng)的影響:對(duì)血管和血壓的影響 靜脈注射瑞香素20~40mg/kg,對(duì)麻醉貓有明顯和短暫的降壓作用。緩慢靜脈注射則降壓作用微弱,靜注于麻醉兔也有短暫而微弱的降壓作用。給犬靜脈注射瑞香素10mg/kg亦有短暫的降壓作用。瑞香素尚可增加離體兔耳灌流量,提示其降壓作用為血管擴(kuò)張所致。對(duì)心肌的影響 瑞香素具有強(qiáng)心作用,其可增大離體豚鼠心房收縮幅度,提高在體犬心輸出量、心臟指數(shù)和心搏指數(shù)。靜脈注射瑞香素10 mg/kg,對(duì)垂體后葉素所致的兔急性心肌缺血有明顯的保護(hù)作用。增加在體貓心和離體兔心的冠脈血流量。瑞香素還能提高減壓缺氧小鼠的生存率,延長(zhǎng)常壓缺氧小鼠和預(yù)先給予異丙腎上腺素小鼠減壓缺氧時(shí)的存活時(shí)間。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關(guān)系,在1~20μmol/L的濃度范圍內(nèi),隨藥物濃度增加,抑制Pc生長(zhǎng)的效應(yīng)越大,對(duì)蟲體的線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)有影響,可以引起線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,胞漿溶解并產(chǎn)生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預(yù)先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對(duì)Pc生長(zhǎng)影響,而預(yù)先用MgSO4處理的瑞香素對(duì)Pc的生長(zhǎng)影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關(guān)的Fe,從而影響Pc的生長(zhǎng)代謝。